Nikotinamid N-oxid

Nikotinamid N-oxid, je katabolit nikotinamidu in vivo a je vysoce účinným a selektivním antagonistou receptoru CXCR2.

Studie in vitro Niacinamid je forma vitaminu B3. Nikotinamid N-oxid je prekurzorem nikotinamid adenindinukleotidu, který je nejlépe známý jako nosič elektronů při oxidativní fosforylaci a kofaktor mnoha dehydrogenáz. Nikotinamid N-oxid je metabolizován dvěma enzymovými systémy. První systém začíná methylací nikotinamidu nikotinamid N-methyltransferázou, která může být následně oxidována aldehydoxidázou. Druhý enzymový systém oxiduje nikotinamid na nikotinamid N-oxid. Byla syntetizována řada N-oxidů nikotinamidu a ukázalo se, že jsou novými, silnými a selektivními antagonisty receptoru CXCR2. Sloučenina 1 vykázala silnou inhibici chemotaxe neutrofilů (IC 50=10 nM). Sloučenina 2 je selektivní antagonista vazby IL-8 (IC50=110nM) a silný inhibitor chemotaxe neutrofilů (IC50=170nM).